ОБЗОРЫ

РЕФЛЕКСОТЕРАПИЯ И КОМПЛЕМЕНТАРНАЯ МЕДИЦИНА

№ 1 (7) 2014

InsR и улучшает клеточное потребление глюко-

зы только в присутствии инсулина; выключение

гена InsR снижает этот эффект. Механизм экс-

прессии генов InsR берберином связан с регуля-

цией транскрипции через протеинкиназу С [41].

В конце 90-х годов появился новый класс

пероральных сахароснижающих препаратов, –

тиазолидиндионы (глитазоны), действующих

на уровне рецепторов, активируемых проли-

ферацией пероксисом (PPAR). Эти рецепторы

находятся в основном в ядрах клеток жировой

и мышечной ткани. PPAR-γ активация повы-

шает чувствительность к инсулину через увели-

чение экспрессии многочисленных генов, коди-

рующих протеины, отвечающие за метаболизм

глюкозы и свободных жирных кислот, в резуль-

тате чего улучшается чувствительность к инсу-

лину на уровне печени, мышечной и жировой

ткани. Установлено, что берберин не только

изменяет уровни экспрессии PRAR-γ, но, в от-

личие от тиазолидиндионов, также блокирует

дифференцировку преадипоцитов, препятствуя

их превращению в зрелые адипоциты, и умень-

шает накопление липидных капель [34]. Анало-

гичный эффект оказывает сумма компонентов

коптиса, действие которых синергично [42]. И,

поскольку применение тиазолидиндионов мо-

жет привести к увеличению веса, то именно бер-

берин является более подходящим средством

для пациентов, страдающих ожирением [34].

В опытах на культуре клеток HepG2 было

показано, что сахароснижающей активностью

обладают не только преобладающие алкалоиды

коптиса берберин, пальматин, коптизин, эпи-

берберин, колумбамин, ятроризин, но и некото-

рые минорные компоненты: феруловая кислота,

алкалоиды гроеландицин, берберрубин, окси-

берберин и 8-оксо-коптизин. Гипогликемиче-

ский эффект берберина и феруловой кислоты,

как и первых шести алкалоидов, синэргичен [9].

Гиполипидемическое действие

Довольно долго интерес западного мира

к свойствам коптиса был сосредоточен на его

способности влиять на липидный обмен. Дей-

ствительно, берберин во многих странах являет-

ся нутрицевтиком, использующимся для лече-

ния гиперлипидемии. Экспериментально пока-

зано, что снижение уровня холестерола в крови

при применении экстракта корневищ коптиса

вызвано уменьшением синтеза холестерола,

а не усилением его экскреции. Далее, по резуль-

татам теста на реактивные вещества тиобарбиту-

ровой кислоты (позволяет измерить содержание

малонового диальдегида, главного продукта пе-

роксидации липидов) было установлено, что пе-

роральное введение экстракта коптиса может

предотвращать гиперхолестеринемию путем

торможения перекисного окисления липидов

[43]. В 2004 г. берберин был назван новым пре-

паратом для снижения уровня холестерина [44];

гиполипидемическая активность этого соедине-

ния

in vitro

in vivo

сравнима с эффектом стати-

нов. Позднее другой группой ученых было про-

демонстрировано, что берберин тормозит синтез

холестерина и триглицеридов в клетках печени

через активацию AMPK [45]. При метаболиче-

ском синдроме, сопровождающемся помимо

нарушения чувствительности к инсулину дисли-

попротеидемией и генерализованным ожирени-

ем, фитопрепараты ТКМ, содержащие

хуан лянь

как один из основных компонентов, достоверно

уменьшают висцеральное ожирение и уровень

триглицеридов, неэтерифицированных жирных

кислот и холестерола в плазме крови [46].

Широко изучалась также эффективность со-

четанного применения берберина с другими

гиполипидемическими препаратами. Клиниче-

ские результаты подтвердили целесообразность

комбинации берберина, например, с полико-

занолом и красным дрожжевым рисом [34, 47];

было показано значительное снижение общего

холестерола, липопротеинов низкой плотности

и триглицеридов у пациентов с гиперхолесте-

ринемией. Профиль безопасности, продемон-

стрированный в клинических исследованиях,

и положительные результаты комбинированной

терапии свидетельствуют о пользе применения

берберина не только в случаях легкой гиперли-

пидемии, но и у пациентов, которые не перено-

сят статины или при невозможности достиже-

ния терапевтических целей с помощью моноте-

рапии [34].

Желчегонное и гепатопротекторное

действие

Желчегонное действие коптиса и его ос-

новного алкалоида берберина хорошо изучено

и востребовано и восточной, и в западной меди-

цине. Берберина бисульфат в России является

официальным желчегонным средством (холеки-

нетик) [48]; он усиливают секрецию желчи и об-

легчают ее поступление в ЖКТ, снимая спазм

мускулатуры желчного пузыря. Применяют

внутрь для лечения хронических заболеваний

печени и желчного пузыря (желчнокаменной

болезни, хронического гепатита, гепатохоле-

циститов, холециститов, дискинезии желчных

путей по гипокинетическому типу, хроническо-

го реактивного гепатита, холелитиаза), а так-